AXT-1003是艾斯拓康从诺华引进的一款选择性靶向EZH2的新型、口服、非SAM竞争性小分子抑制剂。其研发目标是针对EZH2靶点，通过独特的作用机制抑制肿瘤细胞增殖，适用于多种晚期实体瘤及血液肿瘤的治疗。
临床前研究显示，该药物能高效阻断异常激活的细胞增殖和生存信号，诱导肿瘤细胞凋亡，并可能通过调节肿瘤微环境增强抗肿瘤免疫应答。与现有同类药物相比，AXT-1003在药代动力学特性上表现出更高的生物利用度和组织渗透性，同时其选择性抑制特性有助于降低脱靶毒性风险。早期数据提示，该药物对多种晚期恶性肿瘤具有潜在广谱抗肿瘤活性，尤其对现有治疗耐药或难治性患者群体可能提供新的治疗选择。
目前有“一项AXT-1003治疗晚期恶性肿瘤患者的开放标签、多中心、I期安全性研究。”正在招募中！
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